Effetti farmacologici di Aniracetam

Droghe che metabolizzano le cellule cerebrali di tipo racitante
Aniracetam, noto anche come aniracetam, appartiene alla classe racetam dei farmaci che metabolizzano le cellule cerebrali insieme a piracetam e nafetilacetam. Questa classe di farmaci migliora l'attività della fosfolipasi intrasinaptica neuronale e aumenta la formazione e il trasporto di ATP nel cervello, aumenta la sintesi di proteine ​​e RNA, promuove l'utilizzo da parte del cervello di aminoacidi, fosfolipidi, glucosio e ossigeno e aumenta la reattività, l'eccitabilità e la memoria del paziente . Aniracetam ha effetti più forti del piracetam e effetti avversi più lievi.

Effetti farmacologici
Aniracetam è un derivato ciclizzato dell'acido -aminobutirrico, che è un farmaco per il miglioramento della funzione cerebrale. Può agire selettivamente sul sistema nervoso centrale attraverso la barriera emato-encefalica. Ha un effetto attivante sul metabolismo delle cellule cerebrali e un effetto protettivo sulle cellule nervose. Può anche produrre effetti pro-intellettuali influenzando il sistema dei recettori del glutammato. Migliora anche la resistenza corticale all'ipossia e previene i deficit di apprendimento e memoria causati da varie sostanze chimiche, ipercapnia, scopolamina o elettroshock. Non ha effetto sedativo o stimolante e nessun effetto vasodilatatore. Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che questo prodotto ha un buon effetto di promozione sul processo di riproduzione della memoria dell'apprendimento della discriminazione nei ratti normali, può contrastare la perdita di memoria indotta dall'ipossia e può migliorare efficacemente il deterioramento della memoria causato da determinati motivi.
Indicazioni

Clinicamente utilizzato per il trattamento dell'apprendimento lieve e moderato, della memoria e della disfunzione cognitiva della demenza vascolare e del morbo di Alzheimer. Viene anche utilizzato per la perdita di memoria post-ictus, la compromissione benigna della memoria nelle persone di mezza età e negli anziani e nei bambini con sviluppo cerebrale ritardato.

Farmacocinetica
La letteratura riporta che il farmaco viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale nei ratti, con picchi di concentrazione ematica in 20-40 minuti. Il farmaco si distribuisce principalmente nel tratto gastrointestinale, nei reni, nel fegato, nel cervello e nel sangue e, dopo 24 ore, il 77% -85% viene escreto nelle urine e il 4% nelle feci. I principali metaboliti nelle urine sono: acido Np-metossibenzoilamminobutirrico e 5-idrossi-2-pirrolidinone. Umano: dopo l'assorbimento orale, l'emivita di eliminazione del farmaco originale nel sangue è in media di 20-30 minuti ed è difficile misurare la concentrazione nel sangue dopo 2 ore.

Reazioni avverse
Le reazioni avverse sono rare, occasionalmente secchezza delle fauci, anoressia, costipazione, vertigini, sonnolenza, scompaiono dopo l'interruzione del farmaco.

Precauzioni
(1) La dose somministrata deve essere opportunamente aggiustata in presenza di significative anomalie della funzionalità epatica.
(2) Questo prodotto può aggravare i sintomi della corea di Huntington.
(3) Questo prodotto è controindicato nei pazienti che sono allergici ad esso o che non tollerano altri farmaci a base di pirrolidone.
(4)L'intervallo di utilizzo sicuro consigliato di questo prodotto è 0,3~1,8 g/giorno.
Proprietà chimiche
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 per via orale.
Usi
L'aniracetam è un derivato del piracetam, che è un -lattone. Può passare la barriera emato-encefalica e agire selettivamente sul sistema nervoso centrale e sul tessuto cerebrale per migliorare la funzione cerebrale e la memoria e ha la funzione di promuovere e migliorare la memoria. Rispetto al piracetam, presenta i vantaggi di un'azione forte, rapida insorgenza d'azione e bassa tossicità. Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che ha un buon effetto di promozione sul processo di riproduzione della memoria dell'apprendimento discriminante nei ratti normali, può contrastare la perdita di memoria causata dall'ipossia e può migliorare efficacemente la compromissione della memoria causata da determinati motivi. È clinicamente utilizzato per il trattamento della demenza senile, della perdita di memoria dopo malattie cerebrovascolari e della perdita di memoria nella mezza età e nella vecchiaia.