Statine farmaci ipolipemizzanti

Statine, inibitori della 3-idrossi{1}}metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reduttasi, non solo abbassano notevolmente il colesterolo totale (TC) e le lipoproteine ​​a bassa densità (LDL), ma possono anche ridurre il triacilglicerolo (TG ) in una certa misura, e possono anche aumentare la lipoproteina ad alta densità (HDL), quindi le statine possono anche essere chiamate farmaci ipolipemizzanti più completi.

Il meccanismo d'azione delle statine è quello di inibire in modo competitivo l'enzima HMG-CoA reduttasi che limita la velocità di sintesi del colesterolo endogeno, bloccare la via metabolica intracellulare dello xivalonato, ridurre la sintesi intracellulare del colesterolo e il feedback stimola il basso livello della superficie della membrana cellulare. L'aumento del numero e dell'attività dei recettori delle lipoproteine ​​​​di densità (LDL) aumenta la clearance del colesterolo sierico e ne abbassa il livello. Clinicamente, viene utilizzato principalmente per ridurre il colesterolo, in particolare il colesterolo lipoproteico a bassa densità (LDL-C), e per trattare l'aterosclerosi. Diventa il farmaco più efficace per la prevenzione e il trattamento della malattia coronarica.

Lovastatina e simvastatina: la lovastatina è la prima statina ad essere commercializzata e la simvastatina è la seconda statina ad essere commercializzata. È a base di lovastatina e ha una struttura molto piccola. modificare. Le proprietà dei due sono simili, l'intensità ipolipemizzante è moderata e la simvastatina è più comunemente usata.

Entrambi sono metabolizzati dall'enzima farmacologico epatico CYP3A4 e molti farmaci vengono metabolizzati dalla stessa via, quindi ci sono molte interazioni con altri farmaci e occorre prestare attenzione quando si combinano i farmaci. Entrambi hanno una breve durata d'azione e devono essere assunti prima di coricarsi per massimizzare l'effetto ipolipemizzante.

Pravastatina: è una statina ad azione media, che non viene metabolizzata dagli enzimi dei farmaci epatici e ha una minore interazione con altri farmaci, minori reazioni avverse, minore impatto sulla glicemia, breve durata d'azione e deve essere assunta prima di coricarsi .

Fluvastatina: è una statina ad azione media, metabolizzata principalmente dall'enzima farmacologico epatico CYP2C9, e interagisce con alcuni farmaci. È di breve durata e deve essere assunto prima di andare a letto. Adesso è meno usato.

Atorvastatina: è una potente statina con un effetto a lunga durata d'azione e può essere assunta ogni giorno a un'ora prestabilita. È metabolizzato principalmente dall'enzima farmacologico del fegato CYP3A4 e ha molte interazioni con altri farmaci.

Rosuvastatina: è una potente statina e ha un effetto a lunga durata d'azione. Può essere assunto ogni giorno a un'ora prestabilita. Viene escreto principalmente attraverso le feci, in parte attraverso i reni, e una piccola parte viene metabolizzata attraverso il fegato. Ha poche interazioni con altri farmaci e ha un'elevata sicurezza se usato in combinazione.

Pitavastatina: è una statina ad azione media e ha un effetto a lunga durata. Può essere assunto ogni giorno a un'ora prestabilita. Prendi la dose più piccola di statine, che vengono principalmente escrete con le feci, hanno meno interazioni con altri farmaci, hanno meno effetti collaterali e hanno il minor impatto sulla glicemia.

Negli ultimi anni, gli studi hanno scoperto che le statine hanno vari effetti non ipolipemizzanti, tra cui l'inibizione dell'aterosclerosi e della trombosi, l'alleviamento del rigetto dopo il trapianto d'organo, il trattamento dell'osteoporosi, la demenza antitumorale e antisenile. e molte altre funzioni.