L'uso e il metodo di sintesi della loratadina

Farmaci antiallergici
La loratadina è un farmaco antiallergico di uso comune, appartenente alla seconda generazione di antistaminici triciclici a lunga durata d'azione. Ha un inizio rapido, un effetto forte e non contiene ormoni. Il corpo assorbe e metabolizza la desloratadina più attiva, che inibisce competitivamente il recettore H1 dell'istamina e sopprime i sintomi di ipersensibilità indotti dall'istamina. Non ha effetti inibitori significativi anticolinergici o centrali. Clinicamente utilizzato per alleviare i sintomi correlati alla rinite allergica, come starnuti, naso che cola e prurito nasale, nonché prurito agli occhi e sensazione di bruciore. Viene anche usato per alleviare i sintomi dell'orticaria cronica e di altre malattie allergiche della pelle. Tossicologia: gli esperimenti sugli animali non hanno effetti mutageni o teratogeni. Le reazioni avverse comuni includono mal di testa, sonnolenza, affaticamento, secchezza delle fauci e visione offuscata, pressione sanguigna ridotta o elevata, palpitazioni, sincope, ipercinesia, alterazioni della funzionalità epatica, ittero, epatite, necrosi epatica, perdita di capelli, convulsioni, ingrossamento del seno, eritema multiforme, e reazioni di ipersensibilità sistemica. Interazioni farmacologiche: i farmaci che inibiscono la funzione degli enzimi del metabolismo dei farmaci epatici possono rallentare il metabolismo di questo prodotto, come l'itraconazolo e il ketoconazolo. L'assunzione giornaliera di 400 mg di ketoconazolo può aumentare la concentrazione plasmatica di questo prodotto e del suo metabolita attivo, la decarbossietil loratadina, ma non sono state osservate alterazioni dell'elettrocardiogramma. In combinazione con antibiotici macrolidi, cimetidina, teofillina e altri farmaci possono anche inibire il metabolismo della loratadina.

Metodo di produzione
Sciogliere 4- (8-cloro-5,6-diammino-11subunità H-benzocicloeptanopiridina-11) -1-metilpiperidina in toluene, aggiungere etil cloroformiato goccia a goccia, completare la reazione, aggiungere acqua, separare lo strato di benzene, lavare con acqua, essiccare e concentrare a pressione ridotta per ottenere una sostanza oleosa, immergere con etere e ricristallizzare per ottenere loratadina.
Scopo
I farmaci antistaminici hanno un'elevata selettività per i recettori H1 dei nervi periferici, forti effetti e lunga durata. È un antistaminico triciclico a lunga durata d'azione che inibisce competitivamente il recettore H1 dell'istamina e inibisce i sintomi allergici causati dall'istamina. Nessun significativo effetto inibitorio anticolinergico o centrale. Usato per alleviare i sintomi legati alla rinite allergica e alleviare i sintomi di orticaria cronica e altre malattie allergiche della pelle.

Uso e dosaggio
A causa delle diverse forme e specifiche di dosaggio, leggere attentamente il manuale del farmaco o seguire i consigli medici per l'uso e il dosaggio.
Reazioni avverse
(1) Meno. Bocca secca occasionale, mal di testa, ecc.
(2) La disfunzione epatica occasionale, l'ittero, l'epatite e la necrosi epatica dovrebbero essere ridotte nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.
(3) Raro eritema multiforme e reazioni allergiche sistemiche.
Controindicazione
Vietato per coloro che sono allergici a questo prodotto. Non raccomandato per bambini sotto i 2 anni. Le donne in gravidanza e in allattamento dovrebbero usarlo con cautela.
Questioni che richiedono attenzione
1. I pazienti con gravi danni alla funzionalità epatica o renale, i bambini sotto i 2 anni, le donne in gravidanza e le donne che allattano devono usarlo con cautela.
2. Se la loratadina viene utilizzata continuamente per più di un mese, la varietà del farmaco deve essere modificata per prevenire la resistenza ai farmaci.
3. I bevitori e coloro che assumono frequentemente farmaci antipsicotici dovrebbero rafforzare la loro osservazione per qualsiasi peggioramento della sonnolenza o altri effetti inibitori centrali durante l'uso iniziale di loratadina e prestare attenzione all'aggiustamento del dosaggio o smettere di bere alcolici e interrompere i farmaci diazepam durante il trattamento periodo.
4. Circa 48 ore prima di eseguire un test cutaneo antidroga, la loratadina deve essere interrotta poiché gli antistaminici possono prevenire o ridurre le reazioni cutanee positive all'antigene utilizzato.