Linaclotide

Introduzione al prodotto

Il linaclotide, noto anche come linaclotide acetato, nome commerciale Linzess, è una struttura peptidica sintetica contenente 14 aminoacidi correlati alla famiglia dei peptidi endogeni della guanosina ed è l'unico GC-C intestinale localmente attivato (guanilato ciclasi-C) clinicamente disponibile e approvato dalla FDA. ) analogo agonista di una classe di farmaci che può essere utilizzata per trattare pazienti adulti con sindrome dell'intestino irritabile costipato (IBS-C) e costipazione idiopatica cronica (CIC).

 

Foto del prodotto e azione

 

Specifiche del prodotto

 

Studi clinici
In uno studio randomizzato, in doppio cieco, condotto clinicamente, i pazienti affetti da IBS-C sono stati randomizzati in un gruppo di trattamento (a cui è stato somministrato linaclotide 290 ug/die) e un gruppo placebo e trattati per almeno 12 settimane, e i risultati hanno mostrato che il linaclotide era più efficace efficace in termini di dolore addominale e aumentando il numero di movimenti intestinali completamente spontanei (CSBM) nei pazienti rispetto al gruppo placebo. La sicurezza e l'efficacia del linaclotide nei pazienti con stipsi cronica idiopatica sono state confermate in due ulteriori studi clinici multicentrici in doppio cieco, in cui i pazienti sono stati randomizzati a un gruppo placebo, un gruppo linaclotide 145 ug/die o un gruppo linaclotide 290 ug/die. .

Dopo 12 settimane di trattamento, i pazienti nel gruppo linaclotide 145 ug/die avevano un numero significativamente più elevato di movimenti intestinali completamente spontanei rispetto a quelli del gruppo placebo. Il gruppo di trattamento da 290 ug/die non ha mostrato molti miglioramenti nei risultati clinici, quindi la FDA ha approvato solo la dose da 145 ug/die per il trattamento della costipazione idiopatica cronica (CIC). La dose raccomandata di linaclotide è 290 ug/die (per IBS-C) e 145 ug/die (per CIC), da assumere almeno 30 minuti prima del primo pasto della giornata. Le reazioni avverse al linaclotide comprendono diarrea, dolore addominale e vomito. È necessario prestare cautela nei pazienti di età pari o inferiore a 16 anni.

 

Azioni farmacologiche
Il linaclotide è un agonista della guanilato ciclasi C che si lega al GC-C intestinale, determinando concentrazioni elevate di guanosina monofosfato ciclico intracellulare ed extracellulare (cGMP). Un elevato cGMP intracellulare può stimolare la secrezione di liquidi intestinali e accelerare il transito gastrointestinale, aumentando così la frequenza dei movimenti intestinali. Un’elevata concentrazione extracellulare di cGMP può ridurre la sensibilità dei nervi nocicettivi e diminuire il dolore intestinale.

 

Farmacocinetica
Assorbimento: LINZESS è scarsamente assorbito e biodisponibile dopo somministrazione orale. Le concentrazioni di linaclotide e del suo metabolita attivo nel plasma erano inferiori al limite basso di quantificazione (LLOQ) dopo la somministrazione orale di dosi di 145 ug o 290 ug. Pertanto, i parametri farmacocinetici standard quali l’area sotto la curva (AUC), la concentrazione massima (Cmax) e l’emivita (t½) non possono essere calcolati.
DISTRIBUZIONE: Dato che le concentrazioni ematiche delle dosi orali della terapia con linaclotide non sono misurabili, si prevede che il linaclotide si distribuisca in pochi tessuti.
Metabolismo: il linaclotide viene metabolizzato nel tratto gastrointestinale mediante perdita della porzione terminale di tirosina nel suo principale metabolita attivo. Il linaclotide e i suoi metaboliti vengono degradati proteoliticamente in peptidi più piccoli e aminoacidi presenti in natura nel lume dell’intestino tenue.
Eliminazione: dopo la somministrazione di 290 ug di LINZESS al giorno a soggetti alimentati e a digiuno per un totale di 7 giorni, i peptidi attivi sono stati recuperati in campioni fecali in media di circa il 5% (a digiuno) e di circa il 3% (a digiuno) e praticamente tutti erano metaboliti attivi. .

 

Uso e dosaggio
Il farmaco è disponibile sotto forma di capsule e viene somministrato per via orale una volta al giorno. Allevia i sintomi del dolore e della stitichezza causati dall'IBS-C, nonché la stitichezza e i movimenti intestinali difficili manifestati nei pazienti con CIC. La dose terapeutica raccomandata del farmaco è di 290 mcg per i pazienti con sindrome dell'intestino irritabile costipato; 145 mcg per i pazienti con stipsi cronica idiopatica. Assumere 30 minuti prima del primo pasto della giornata.

Precauzioni
Linzess è controindicato nei pazienti pediatrici di età pari o inferiore a 6 anni. Non è necessario che il trattamento con questo farmaco sia controindicato nei pazienti pediatrici di età pari o inferiore a 6-17 anni. Studi sugli animali hanno dimostrato che dosi di trattamento con linaclotide nei ratti adulti possono causare la morte nei ratti giovani. Ad oggi non sono stati condotti studi pilota su pazienti pediatrici. L'effetto collaterale correlato al trattamento con Linzess più comunemente riportato è la diarrea.

 

Applicazione del prodotto

Può essere usato per trattare pazienti adulti affetti da sindrome dell'intestino irritabile costipato (IBS-C) e costipazione idiopatica cronica (CIC).

 

Consegna e imballaggio

Di solito imballiamo il PS con un sacchetto di alluminio in polvere da 1 kg/sacchetto, un fusto da esportazione da 25 kg/tamburo.

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Come consegna, possiamo consegnare il prodotto tramite corriere, via mare, via aerea, ecc.

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