Applicazione della cellulosa microcristallina nel settore farmaceutico
Cellulosa microcristallina (MCC), il componente principale è un polisaccaride lineare legato da -1,{1}} legami glucosidici, è una cellulosa naturale a flusso libero idrolizzata al grado limite di polimerizzazione (LODP) dall'acido diluito. Particelle porose molto fini a bastoncino o polvere, composte da polvere cristallina bianca, inodore e insapore.
In generale le fibre vegetali, la cellulosa microcristallina rappresenta circa il 70 percento e l'altro 30 percento è amorfo. In considerazione della struttura e delle proprietà uniche della cellulosa microcristallina, è ampiamente utilizzata come disintegrante, emulsionante stabile, ecc. nei settori economici nazionali come medicina e salute, alimenti e bevande e industria chimica leggera.
Poiché la cellulosa esiste ampiamente in natura, ogni anno nel mondo possono essere prodotti centinaia di miliardi di tonnellate di residui di biomassa ricchi di cellulosa. Se questi residui sono ben trasformati e utilizzati, saranno una ricca risorsa. In Cina, l'espansione della scala di produzione delle industrie conciarie, chimiche quotidiane, medicinali, alimentari e cloro-alcali e il miglioramento delle qualità dei prodotti hanno aumentato la domanda di cellulosa microcristallina anno dopo anno, quindi la cellulosa microcristallina ha ampie prospettive di mercato. A livello internazionale, la cellulosa microcristallina è stata inclusa nella valutazione dell'indice di sicurezza degli additivi alimentari (GRAS) della FDA statunitense, approvata come additivo alimentare in Europa e inclusa nella "Guida agli ingredienti inattivi" della FDA e approvata nel Regno Unito per i prodotti non iniettabili preparativi.
La cellulosa microcristallina è comunemente usata come adsorbente, agente sospendente, diluente, disintegrante. La cellulosa microcristallina è ampiamente utilizzata nelle preparazioni farmaceutiche, utilizzata principalmente come diluente e legante in compresse e capsule orali, non solo per la granulazione a umido ma anche per la compressione diretta a secco. C'è anche un po' di lubrificazione e disintegrazione, che è molto utile nella preparazione delle compresse.
A causa dell'esistenza di legami idrogeno tra le molecole di cellulosa microcristallina, i legami idrogeno si associano quando vengono pressati, quindi ha un alto grado di comprimibilità ed è spesso usato come legante; dopo che la compressa compressa incontra un liquido, l'umidità entra rapidamente nella cellulosa microcristallina contenente cellulosa microcristallina. Nella pastiglia di cellulosa cristallina, il legame idrogeno si rompe immediatamente, quindi può essere usato come disintegrante. Pertanto, è un eccipiente ampiamente utilizzato nella produzione di compresse, che può migliorare la durezza della compressa. Ad esempio, nella preparazione di compresse di rifampicina, cellulosa microcristallina e amido (rapporto di massa di 6,25:1) e varie materie prime possono essere miscelate uniformemente e compresse direttamente e il prodotto si disintegra in una nebbia entro 1 minuto. Inoltre, il contenuto rimane invariato entro il periodo di validità e la stabilità del farmaco può essere notevolmente migliorata. Un altro esempio, a causa dell'aggiunta di cellulosa microcristallina, il tasso di dissoluzione delle compresse di prednisone acetato e berberina acetato (berberina cloridrato) è aumentato a oltre l'80%. Non è necessario passare attraverso il tradizionale processo di granulazione quando si utilizza la cellulosa microcristallina come materiale ausiliario per la compressa. Ad esempio, nella preparazione delle compresse di Kebiqing viene aggiunta la cellulosa microcristallina, che risolve la grave collosità causata dal facile assorbimento di umidità delle compresse di granulazione umide di Kebiqing. fenomeno di rush e si disintegrano rapidamente.
La cellulosa microcristallina può anche essere utilizzata come agente di rilascio prolungato per i prodotti farmaceutici. Il processo di rilascio prolungato è l'ingresso del principio attivo nella struttura porosa del supporto. Il materiale attivo è contenuto da legami idrogeno intermolecolari e il materiale attivo viene fissato dopo l'essiccazione. Quando il principio attivo viene rilasciato, a causa del rigonfiamento causato dalla diffusione dell'acqua nel sistema capillare del supporto polimerico, il legame tra il supporto attraverso la base e il principio attivo fissato viene distrutto e il principio attivo viene rilasciato lentamente.
La polvere di cellulosa microcristallina può formare un sistema di dispersione stabile in acqua e può essere miscelata con medicinali per creare un liquido medicinale cremoso o sospeso e può anche essere utilizzata come capsula. La cellulosa microcristallina viene gelatinizzata mediante vigorosa agitazione in acqua e può essere utilizzata anche per la produzione di preparati farmaceutici in pasta e in sospensione.
